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PCI-24781

CasNo:783355-60-2 MDL: 分子式:C21H23N3O5 分子量:397.42

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CAS:783355-60-2
中文名：PCI-24781
英文名：PCI-24781
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英文別名：
PCI-24781

技術問答

問Abexinostat (PCI-24781)有啥應用匿名 2021-03-04 12:01
描述：Abexinostat (PCI-24781)主要有啥工業用途？
答
Abexinostat (PCI-24781)是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強40倍。Phase 1/2。PCI-24781針對于多種腫瘤細胞系具有有效的抗腫瘤活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內皮細胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導致HCT116 和 DLD-1細胞系中組蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的劑量依賴性積累，同時誘導p21表達，PARP的剪切以及γH2AX的累積[1]。PCI-24781抑制HDACs酶活導致HR 相關基因的轉錄水平出現明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細胞中，PCI-24781處理后導致I-SceI誘導染色質斷裂引起的同源定向修復能力下降[2]。PCI-24781誘發S 期缺失，G2期細胞周期停滯以及軟組織（STS）細胞的凋亡。PCI-24781誘導STS細胞中Rad51 的轉錄抑制很有可能是通過增強E2F1在Rad51近端啟動子區域的結合[3]。PCI-24781也誘導Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導的細胞凋亡過程[4]。
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問Abexinostat (PCI-24781)的外觀匿名 2021-03-04 10:27
描述：Abexinostat (PCI-24781)是固體還是液體？
答
粉末
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